J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗法非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性胆固醇性肾病 (NAFLD) 是一种慢性肾脏性疾病，可成效为非酒精性胆固醇腹水 (NASH)，所致肾硬化风险上升和需要肾移植。

肾损伤成效过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，正在被整合用于化疗非酒精性胆固醇腹水 。本研究者是一项随机、双盲、疗效为对照的2期乳癌，旨在评估 EDP-305 化疗非酒精性胆固醇腹水病变的、耐用性和选择性。

招募了既往经切除或表现型（高身型标准普尔、发病高血压[2型高血压或高血压前期]、赖氨酸氨基转移酶[ALT]升高伴肾胆固醇>8%）发病的非肾硬化的水肿的非酒精性胆固醇腹水病变，随机分至两小组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或疗效，连续患病 12 周。主要起点是 12 就有 ALT 与终端相比较的高达巨大变化，极为重要的次要起点是肾胆固醇量的巨大变化。

三小组病变冠心病的巨大变化

从2018年1月至2019年7月，共 134 位病变被随机分小组，132 位病变被设为评估比对。在 12 就有，疗效小组病变的 ALT 较终端高达降低了-15.4 U/L，相比较之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病变的 ALT 分别降低了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 小组病变的绝对肾脏胆固醇连带了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 小组的降低了 -3.3%，疗效小组的降低了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不顺事件有痉挛、烦躁、呕吐、腹泻、痉挛和头晕。2.5 mg、1 mg 和疗效小组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病变经常出现痉挛，2.5 mg 小组和 1 mg 小组分别有 20.8% 和 1.8% 的病变戒断。

总而言之，该研究者调查结果，EDP-305 可显著降低非酒精性胆固醇腹水病变的赖氨酸氨基转移酶水平，支持继续在非酒精性胆固醇腹水病变中所整合 EDP-305的应用。

零碎出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,